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Avec l’utilisation simultanée d’inhibiteurs du CYP3A4 (tels que le kétoconazole, l’érythromycine, la cimétidine) diminution de la clairance du sildénafil.
La cimétidine (800 mg), un inhibiteur non spécifique de CYP3A4, tout en prenant le sildenafil (50 mg) sildénafil entraîne une augmentation de la concentration plasmatique de 56%.
Dose unique de 100 mg de sildénafil simultanément avec l’érythromycine – inhibiteur spécifique du CYP3A4 (avec l’érythromycine 500 mg 2 fois / jour pendant 5 jours) – dans le contexte d’une concentration constante de l’érythromycine dans le sang conduit à une augmentation de l’ASC de 182% pour le sildénafil.
Avec l’utilisation simultanée de sildénafil (dose unique de 100 mg) et le saquinavir (à la dose de 1 200 mg 3 fois / jour), qui est comme un inhibiteur de la protéase du VIH, et de l’inhibiteur du CYP3A4, dans le contexte d’une concentration constante dans le sang du saquinavir, la Cmax a augmenté de sildénafil dans le sang 140%, et l’ASC ont augmenté de 210%. Le sildénafil n’a aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques du saquinavir.
Des inhibiteurs plus puissants du CYP3A4 tels que le kétoconazole ou l’itraconazole peuvent provoquer des changements plus prononcés dans la pharmacocinétique du sildénafil.
L’utilisation simultanée de sildénafil (dose unique de 100 mg) et RTV (500 mg, 2 fois / jour), un inhibiteur de la protéase du VIH et un puissant inhibiteur des isoenzymes du cytochrome P450, dans le contexte d’une concentration constante du ritonavir dans le sang conduit à une augmentation de la Cmax de sildénafil 300 % (4 fois) et de l’AUC de 1000% (11 fois). Après 24 heures, la concentration plasmatique du sildénafil était d’environ 200 ng / ml (si une seule demande de sildénafil – 5 ng / ml).
Si le sildénafil est pris aux doses recommandées, les patients recevant des inhibiteurs puissants du CYP3A4, est le sildénafil libre Cmax est inférieure à 200 nm, et le médicament a été bien toléré.
Une dose unique d’antiacides (hydroxyde de magnésium / hydroxyde d’aluminium) ne affecte pas la biodisponibilité du sildénafil.
Isoenzyme CYP2C9 inhibiteurs (tels que le tolbutamide, la warfarine), isoenzyme CYP2D6 (tels que les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine de, antidépresseurs tricycliques), les diurétiques thiazidiques et diurétiques thiazidiques, les inhibiteurs de l’ECA et les antagonistes du calcium ont aucun effet sur la pharmacocinétique du sildénafil.
Dosage simultané de l’azithromycine (500 mg / jour pendant 3 jours) n’a pas affecté l’ASC, Cmax, Tmax, et le taux d’élimination constante T1 / 2 de sildénafil ou un métabolite principal de circulation.
Effet de sildénafil sur d’autres médicaments
Le sildénafil est un faible inhibiteur du cytochrome P450 isoenzyme – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4 (IC50> 150 mm). Dans l’application des doses recommandées de la Cmax du sildénafil est environ 1 mole, il est peu probable que le sildénafil peut affecter la clairance des substrats de ces isoenzymes.

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Sildenafil augmente les effets hypotenseurs des dérivés nitrés comme dans une utilisation prolongée ou lorsqu’il est utilisé dans les indications aiguës. Dans le cadre de cette utilisation du sildénafil en combinaison avec des nitrates ou des donateurs d’oxyde nitrique contre-indiquée.
Dans le même temps prendre un alpha-bloquant doxazosine (4 mg et 8 mg) et le sildénafil (25 mg, 50 mg et 100 mg) chez des patients atteints d’hyperplasie bénigne de la prostate avec hémodynamiquement stable réduction supplémentaire moyenne systolique / diastolique la pression artérielle en position couchée était de 7 / 7 mm, 5.9 mm Hg pt.ct. et 8/4 mm rt.ct. respectivement, tandis que dans une position debout – 6,6 mm pt.ct., 4,11 mm pt.ct. et 4/5 mmHg respectivement. Rapporté rares cas de ces patients de l’hypotension orthostatique symptomatique, qui se manifeste sous la forme de vertige (sans évanouissement). Chez certains patients sensibles traités avec des inhibiteurs alpha-adrénergiques, l’utilisation simultanée de sildénafil peut entraîner une hypotension symptomatique.
Preuve de interaction significative de sildénafil et de tolbutamide (250 mg) ou de warfarine (40 mg), qui sont métabolisés par le CYP2C9, ne est pas révélé.
Sildenafil 100 mg aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques d’inhibiteurs de protéase du VIH à sa concentration constante dans le sang, comme le saquinavir et ritonavir sont simultanément des substrats du CYP3A4.
Sildenafil 50 mg entraîne une augmentation supplémentaire du temps de saignement lors de la prise d’aspirine à une dose de 150 mg.
La dose de sildénafil de 50 mg de l’effet hypotenseur de l’éthanol augmente de volontaires sains au niveau maximum de l’éthanol dans le sang, en moyenne, 0,08% (80 mg / dl).
Les patients présentant des signes d’interaction de l’hypertension sildénafil (100 mg) avec l’amlodipine n’a pas été révélé. La réduction moyenne supplémentaire de la pression artérielle en position couchée est de 8 mm Hg (Systolique) et 7 mm Hg (Diastolique).
L’utilisation du sildénafil en association avec des médicaments antihypertenseurs n’a pas provoqué d’effets secondaires supplémentaires.